Para incorporar lidocaína clorhidrato en Orabase no basta con tener en cuenta la solubilidad del principio activo. También hay que conocer el comportamiento del excipiente bucal adhesivo. Disolver la lidocaína en agua puede parecer una buena opción, pero esa solución acuosa no se incorpora adecuadamente a esta base.
La técnica consiste en trabajar con el principio activo finamente pulverizado y utilizar vaselina líquida como dispersante. Veamos cómo desarrollar una fórmula al 2 % y cómo proceder cuando la prescripción incluye, además, un corticoide.
Qué es el Orabase y cómo actúa sobre la mucosa bucal
El Orabase es un excipiente bucal adhesivo que se presenta como un semisólido blanquecino y opalescente. Se emplea para vehicular principios activos sobre la mucosa bucal.
Su característica fundamental es la capacidad de adherirse a la mucosa y resistir la acción de la saliva durante al menos dos horas. Mientras permanece en contacto con ella, el principio activo se va liberando a favor de gradiente.
Por tanto, no se trata simplemente de incorporar un activo a una base semisólida. Hay que hacerlo mediante una técnica compatible con las características del excipiente.
Por qué no debemos incorporar una solución acuosa de lidocaína
Partimos de una prescripción típica:
- Lidocaína clorhidrato, 2 %
- Excipiente bucal adhesivo csp, 50 g
Dada la elevada solubilidad de la lidocaína clorhidrato en agua, podríamos pensar en disolverla primero y añadir después la solución al Orabase. Sin embargo, el excipiente no absorbe esa solución acuosa, por lo que esta vía de incorporación resulta inviable en el procedimiento descrito.
La alternativa es incorporar la lidocaína clorhidrato en forma de polvo fino, previamente dispersado en vaselina líquida. Para esta fórmula al 2 %, empleamos también un 2 % de vaselina líquida, es decir, la misma cantidad en masa que de lidocaína clorhidrato.
Desarrollo de la fórmula de lidocaína al 2 % para 50 g
La fórmula desarrollada queda así:
- Lidocaína clorhidrato, 1 g.
- Vaselina líquida, 1 g.
- Excipiente bucal adhesivo csp, 50 g
El cálculo es sencillo: una concentración del 2 % de lidocaína corresponde a 2 g por cada 100 g de preparado. Como vamos a elaborar 50 g, necesitamos la mitad, es decir, 1 g de lidocaína clorhidrato. Aplicamos el mismo cálculo a la vaselina líquida.
Es importante interpretar correctamente la expresión cantidad suficiente para 50 g: los 50 g corresponden al peso total del preparado, no a la cantidad de base que debemos añadir. En esta fórmula, el excipiente bucal adhesivo completa la masa restante, equivalente a 48 g.
Procedimiento de elaboración
- Pulverizar el principio activo. Situamos la lidocaína clorhidrato en un mortero y la reducimos a polvo muy fino con ayuda del pistilo.
- Preparar la dispersión. Añadimos la vaselina líquida y trabajamos con el pistilo hasta obtener una pasta homogénea.
- Incorporar la base. Agregamos el excipiente bucal adhesivo en pequeñas porciones, trabajando con el pistilo hasta homogeneidad.
La secuencia es importante: primero obtenemos una pasta uniforme con el polvo y el dispersante, y después incorporamos progresivamente el Orabase.
Lidocaína con triamcinolona acetónido en Orabase
El médico puede prescribir la lidocaína clorhidrato asociada a un corticoide. Un ejemplo es la combinación con triamcinolona acetónido al 0,1 %:
- Lidocaína clorhidrato, 2 %.
- Triamcinolona acetónido, 0,1 %.
- Excipiente bucal adhesivo csp, 50 g
En este caso utilizamos igualmente vaselina líquida al 2 % para incorporar los activos. Para un preparado de 50 g, las cantidades son:
- Lidocaína clorhidrato, 1 g.
- Triamcinolona acetónido, 0,05 g
- Vaselina líquida, 1 g.
- Excipiente bucal adhesivo csp, 50 g
Cómo incorporar ambos principios activos
Procedemos de forma similar a la fórmula anterior:
- Mezclamos en el mortero la lidocaína clorhidrato y la triamcinolona acetónido, ambas reducidas a polvo fino.
- Añadimos la vaselina líquida en pequeñas porciones y trabajamos con el pistilo hasta formar una pasta homogénea.
- Incorporamos el excipiente bucal adhesivo en pequeñas porciones, trabajando hasta conseguir la homogeneidad del preparado.
La presencia del corticoide no cambia el fundamento de la técnica: pulverización, dispersión e incorporación progresiva de la base.
Para qué se prescribe la asociación de lidocaína y corticoide
Estas asociaciones se emplean, según prescripción médica, en patologías de la mucosa bucal que cursan con inflamación importante y dolor, como la mucositis por quimioterapia, las llagas, las aftas o el liquen.
Cada principio activo cumple una función diferente:
- La lidocaína actúa como anestésico para aliviar el dolor de la mucosa bucal.
- El corticoide aporta la acción antiinflamatoria.
Además de la triamcinolona acetónido, pueden prescribirse otros corticoides, como clobetasol o fluocinolona. La elección depende del estado inflamatorio de la patología y del criterio médico; no se trata de sustituir un corticoide por otro de forma indistinta.
En definitiva, la clave farmacotécnica de estas preparaciones está en incorporar correctamente los activos al excipiente bucal adhesivo: trabajar con polvos finos, formar una pasta homogénea con vaselina líquida y añadir el Orabase poco a poco.
