El tazaroteno es un retinoide acetilénico sintético poliaromático de tercera generación. Se emplea en el tratamiento de la psoriasis, acné y fotoenvejecimiento cutáneo.
Tras la aplicación tópica se convierte en ácido tazaroténico, su metabolito activo. Es menos irritante sobre la piel que el clásico ácido retinoico y tiene mejor tolerancia. Actualmente se emplea en concentraciones del 0,05-0,1 %. Las formulaciones con tazaroteno son de prescripción médica.
En este artículo se analiza la formulación de un gel de tazaroteno de aplicación nocturna para el tratamiento del fotoenvejecimiento cutáneo. El tazaroteno tiene acción preventiva sobre las queratosis solares, elimina pequeñas arrugas, dispersa el pigmento melánico (despigmentante), aumenta la “luminosidad”, tersura y elasticidad de la piel.
La fórmula del gel de tazaroteno es la siguiente:
- Tazaroteno, 0,05 %
- Hidroxietilcelulosa, 3 %
- Propilenglicol, 5 %
- Nipagín M, 0,1 %
- Acetato de alfa-tocoferol, 0,5 %
- Tween 20, 1 %
- Agua purificada, csp 100 g
¿Cómo se presenta el tazaroteno por parte del proveedor de materias primas?
El tazaroteno se presenta en forma de polvo cristalino amarillento pálido reducible a polvo muy fino. Dispersable fácilmente en propilenglicol formando una pasta homogéna idónea para su incorporación en formas tópicas.
Función de los excipientes de la formulación
- La hidroxietilcelulosa al 3 % actúa como agente gelificante. El gel obtenido es plenamente compatible con el tazaroteno.
- El propilenglicol facilita la incorporación del tazaroteno en el seno del gel, evitando emplear un alta concentración de alcohol para su disolución.
- El Nipagín M (p-hidroxibenzoato de metilo) actúa como conservante.
- El acetato de alfatocoferol (vitamina E) protege al tazaroteno frente a la oxidación.
- El Tween 20 (Polisorbato 20) es un tensioactivo no iónico que facilita la óptima emulsificación de la vitamina E (líquido liposoluble) en el seno del gel.
Forma de elaboración de la fórmula
- Calentar el agua a 90-100º C y disolver el Nipagín M. Dejar enfriar hasta temperatura ambiente.
- Calentar la solución anterior en un baño de agua a 60º C. Añadir la hidroxietilcelulosa y agitar durante unos minutos hasta la completa dispersión. Dejar la mezcla a la temperatura fijada durante 10 minutos. Durante dicho tiempo conviene hacer agitaciones sucesivas para evitar que la hidroxietilcelulosa gelifique en el fondo del vaso de precipitados.
- Pasados los 10 minutos, sacar la mezcla del baño y agitar hasta enfriamiento. Se forma el gel. Dejar reposar en recipiente bien tapado hasta el día siguiente.
- Pasado dicho tiempo, agitar durante unos minutos a modo de homogeneización.
- Reducir a polvo fino el tazaroteno en un mortero. Añadir el propilenglicol batiendo hasta la obtención de una suspensión opalescente muy débilmente amarillenta.
- Añadir el gel anterior en pequeñas porciones batiendo hasta homogeneidad.
- Agregar el acetato de alfa-tocoferol y el Tween 20 batiendo hasta la perfecta incorporación. Envasar en tubo de plástico de polietileno, envase airless o recipiente Unguator.
Características físicas y organolépticas del gel de tazaroteno
Se obtiene un gel con alta consistencia, muy débilmente opalescente, con suave olor característico debido al tazaroteno, con óptima extensibilidad y con alta evanescencia. No es del todo transparente debido a que el tazaroteno se incorpora en forma de dispersión y no disuelto.
Forma de aplicación y posología
Aplicar en capa muy fina sobre el cutis limpio y seco todas las noches antes de acostarse. Masajear suavemente hasta la completa difusión del gel. La duración del tratamiento la debe fijar el dermatólogo según respuesta y tolerancia. Tres meses suele ser una duración habitual.
Reacciones adversas
En algunos casos el gel puede producir cierto picor o escozor transitorio tras la aplicación. Puede producir dermatitis. No apto en embarazadas, en períodos de lactancia o en aquellas mujeres que tienen planeado quedarse embarazadas. Puede producir fotosensibilidad. Es conveniente aplicarse un fotoprotector pantalla total en caso de exposición solar.
Conservación y caducidad
El gel de tazaroteno se debe conservar a temperatura ambiente, fuera de la luz y humedad. Caducidad galénica estimada de un mes.
¿Y en pieles muy secas o intolerantes a la forma gel?
En este caso se puede formular el tazaroteno en una emulsión o/w no iónica con emolientes, como aceite de rosa mosqueta y vaselina líquida. Se puede emplear como base emulsiva no iónica el Tefose 63. Es una base autoemulsionante compuesta básicamente por estearatos polioxietilenados. Forma emulsiones no iónicas o/w con alta tolerancia.
Un ejemplo de formulación con tazaroteno:
- Tazaroteno, 0,05 %
- Propilenglicol, 5 %
- Tefose 63, 15 %
- Vaselina líquida, 5 %
- Aceite de rosa mosqueta, 5 %
- Acetato de alfa-tocoferol, 0,5 %
- Nipagín M®, 0,1 %
- Agua purificada csp, 100 g
